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<em>Menin</em>-MLL inhibitor-23

" in MCE Product Catalog:

676

抑制剂 & 激动剂

477

荧光染料

19

生化试剂

52

多肽产品

1

抗体抑制剂

5

天然产物

8

重组蛋白

1

同位素标记物

9

抗体

26

点击化学

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128798
    Menin-MLL inhibitor 20

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。
    Menin-MLL inhibitor 20
  • HY-15222
    Menin-MLL inhibitor MI-2
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Menin-MLL inhibitor MI-2 是一种具有竞争性和选择性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为 446 nM，Ki 值为 158 nM。Menin-MLL inhibitor MI-2 可下调如 HOXA9 和 MEIS1 等靶基因的表达，抑制白血病细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Menin-MLL inhibitor MI-2 有望用于 MLL 重排的急性白血病 (如急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病) 的研究。
    Menin-MLL inhibitor MI-2
  • HY-148367A
    (1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    (1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 是 Menin-MLL inhibitor-23 (HY-148367) 的对应异构体。Menin-MLL inhibitor-23 (Example 99A) 是一种 menin-MLL 相互作用抑制剂。
    (1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23
  • HY-18953
    mTOR inhibitor-23

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
    mTOR inhibitor-23
  • HY-160220S
    KRAS inhibitor-23

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。
    KRAS inhibitor-23
  • HY-146018
    HIV-1 inhibitor-23

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
    HIV-1 inhibitor-23
  • HY-147573
    BRD4 Inhibitor-23

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 Inhibitor-23 是一种有效的具有口服活性的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD-1 和 BRD4 BD-2 的 IC50 分别为 6.21 nM 和 1.44 nM (WO2022033542A1; Example 1)。
    BRD4 Inhibitor-23
  • HY-168182
    Menin-MLL inhibitor 34

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 34 (Compound 37) 是一种选择性的、有效的 Menin-MLL 抑制剂，对 Menin 的 IC50 为 18.21 nM。Menin-MLL inhibitor 34 通过降低 Menin 蛋白水平和下调 MEN1 转录，具有持久的抗白血病作用。
    Menin-MLL inhibitor 34
  • HY-157814
    Menin-MLL inhibitor-25

    		Apoptosis Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
    Menin-MLL inhibitor-25
  • HY-156130
    Menin-MLL inhibitor 29

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，KD 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
    Menin-MLL inhibitor 29
  • HY-163798
    Menin-MLL inhibitor 33

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 33 (compound 15-a) 是一种有效的 Menin-MLL 抑制剂，其 IC50 值为 3.6 nM。Menin-MLL inhibitor 33 具有抗增殖活性。
    Menin-MLL inhibitor 33
  • HY-151595
    Menin-MLL inhibitor-22

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
    Menin-MLL inhibitor-22
  • HY-129167
    Menin-MLL inhibitor 4

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 4 是一种 Menin-MLL 相互作用的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017214367 中的化合物 1。Menin-MLL inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
    Menin-MLL inhibitor 4
  • HY-139076
    Menin-MLL inhibitor 19

    		Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Cancer
    Menin-MLL inhibitor 19，一种有效的 menin-mll 相互作用的抑制剂，例 A17，源于专利 WO2019120209A1。Menin-MLL inhibitor 19 可用于多种疾病的研究，例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。
    Menin-MLL inhibitor 19
  • HY-P10066
    Menin-MLL inhibitor 31

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂，IC50值为4.6 nM。
    Menin-MLL inhibitor 31
  • HY-15223
    MI-3
    1 篇文献验证

    <em>Meninem>-MLL inhibitor 3

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。
    MI-3
  • HY-16023B
    (Rac)-Acolbifene

    <em>emem>-343; (Rac)-<em>emem>-652

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
    (Rac)-Acolbifene
  • HY-148676
    Emilumenib

    DS-1594a; <em>Meninem>-MLL inhibitor 26

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Emilumenib (Menin-MLL inhibitor 26) 是一种口服有效的 Menin-MLL 抑制剂。Emilumenib 也是一个活性参照物。 Emilumenib 可以抑制细胞生长。Emilumenib 可用于白血病的研究。
    Emilumenib
  • HY-163035
    EM-163

    		TNF Receptor IFNAR Inflammation/Immunology
    EM-163 是一种合成的 BB-Loop 模拟物。EM-163 可以通过靶向 MyD88 的 TIR 结构域，缓解炎症并防止中毒性休克导致的死亡。EM-163 可以用于 SEB 中毒的研究 (SEB: 葡萄球菌肠毒素 B)。
    EM-163
  • HY-114631
    EM-800

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-164891
    EM12-FS

    		Molecular Glues Others
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-101999
    EM20-25

    		Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cancer
    EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂，通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用，激活 caspase-9，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EM20-25 影响线粒体功能，引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性，增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
    EM20-25
  • HY-151379
    EM127

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
    EM127
  • HY-105263
    EM574

    		Motilin Receptor Metabolic Disease
    EM574 是一种在人类胃腔和兔子胃肠道里有效的 motilin receptor 激动剂。EM574 是一种 erythromycin 衍生物。
    EM574
  • HY-W760183
    EM12-SO2F

    		Fluorescent Dye Cancer
    EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
    EM12-SO2F
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    <em>emem>-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride
    2 篇文献验证

    <em>emem>-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
    Acolbifene hydrochloride
  • HY-159017
    EM-12-Alkyne-C6-OMs

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    EM-12-Alkyne-C6-OMs 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物，由 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12) (HY-138793) 和相应的接头 (HY-159018) 组成。EM-12-Alkyne-C6-OMs 可用于合成 PROTAC。
    EM-12-Alkyne-C6-OMs
  • HY-153714
    Zefamenib

    BN-104; BNM-1192; <em>Meninem>-MLL inhibitor 27

    		 Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
    Zefamenib
  • HY-164140
    EM 1404

    		17β-HSD Others
    EM 1404 是一种 17β-HSD5 抑制剂 (IC50: 3.2 nM)。
    EM 1404
  • HY-144818
    Tubulin inhibitor 23

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis)。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
    Tubulin inhibitor 23
  • HY-174404
    Topoisomerase II inhibitor 23

    		Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。与阿霉素 (HY-15142A) (IC50 值为 3.08 μM) 相比，Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase II inhibitor 23
  • HY-156794
    Enzomenib

    DSP-5336

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Enzomenib 是一种多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因编码的 menin 蛋白的抑制剂。Enzomenib 可以抑制 menin 蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白的结合，可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Enzomenib
  • HY-170491
    GSK-3β inhibitor 23

    		GSK-3 Infection Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的抑制剂，可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性，但 Caco-2 通透性较差（预示口服生物利用度较低）。
    GSK-3β inhibitor 23
  • HY-136175
    Revumenib
    5 篇以上引用文献

    SNDX-5613

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
    Revumenib
  • HY-145020
    KRAS G12C inhibitor 23

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC50 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。
    KRAS G12C inhibitor 23
  • HY-158701
    KRAS G12D inhibitor 23

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，IC50 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。
    KRAS G12D inhibitor 23
  • HY-158435
    P-gp inhibitor 23

    		P-glycoprotein Cytochrome P450 Cancer
    P-gp inhibitor 23 (compound 14F) 是 P-gp 和 CYP3A4 的有效抑制剂，其对 P-gp 的 EC50 为 28 nM，对 CYP3A4 的 IC50 为 223 nM。
    P-gp inhibitor 23
  • HY-163660
    Carbonic anhydrase inhibitor 23

    		Carbonic Anhydrase Infection
    Carbonic anhydrase inhibitor 23 (compound 40) 是一种有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase (CA)) 抑制剂，对 hCA I (α) 和 hCA II (α) 的 Ki 分别为 617.2 nM 和 434.1 nM。
    Carbonic anhydrase inhibitor 23
  • HY-138793
    2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine

    <em>emem>-12

    		 TNF Receptor Cancer
    2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12) 是一种致畸 Thalidomide 类似物，比 Thalidomide 更具活性，水解更稳定。2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine 增强 1,2-dimethylhydrazine 对大鼠结肠癌的诱导作用。
    2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine
  • HY-132001
    Ziftomenib
    1 篇文献验证

    KO-539

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。
    Ziftomenib
  • HY-132234
    M-1211

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。
    M-1211
  • HY-108350
    MI-2-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
    MI-2-2
  • HY-128347
    M‑89

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    M-89 是一种强效的、特异性的 menin 的抑制剂，结合到 menin 的 Kd 值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。
    M‑89
  • HY-124069
    M-525

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC50 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。
    M-525
  • HY-114162B
    VTP50469 mesylate

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-P99430
    Alnuctamab

    <em>emem>901; CC-93269

    		 CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    Alnuctamab (EM901) 是一种靶向 BCMA 和 CD3 的双特异性 T 细胞接合器，属于不对称双臂人源化 IgG1 抗体。Alnuctamab 可同时结合表达于骨髓瘤细胞表面的 BCMA 和 T 细胞表面的 CD3 分子，招募 T 细胞杀伤肿瘤。Alnuctamab 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Alnuctamab
  • HY-12625
    MIV-6

    		Epigenetic Reader Domain Others
    MIV-6 是一种小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，在MLL白血病细胞中表现出强选择性效应的活性，其抑制作用的IC50 = 56 nM。
    MIV-6
  • HY-148669A
    Bleximenib oxalate

    JNJ-75276617 oxalate; <em>Meninem>-MLL inhibitor 24 oxalate

    		 Apoptosis Histone Methyltransferase FLT3 Cancer
    Bleximenib (JNJ-75276617) oxalate 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂，对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib oxalate 能抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib oxalate 可用于白血病等肿瘤的研究。
    Bleximenib oxalate
  • HY-19810
    MI-538
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。
    MI-538

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